乳糖醇在药品中的应用

乳糖醇是一种由乳糖催化加氢制得的双糖醇，化学性质稳定，具有低热量、低吸湿性、良好的生物相容性及肠道耐受性等特性，在药品领域的应用覆盖药用辅料与功能性药用成分两大方向，尤其在口服制剂、处方药物及特殊医学用途药品中优势显著。

一、作为药用辅料的核心应用

乳糖醇在制药工业中主要的用途是充当填充剂、崩解剂、矫味剂，其性能可对标传统药用辅料（如乳糖、甘露醇），且在特定场景下更具优势。

1. 口服固体制剂的填充剂与崩解剂

口服片剂、胶囊剂的生产对填充剂的流动性、可压性、稳定性要求较高。乳糖醇的粉末流动性好，可压性优异，压制成的片剂硬度适中、崩解时限可控，且在储存过程中不易吸潮结块，能有效提升制剂的稳定性。

与传统填充剂乳糖相比，乳糖醇不含乳糖分子中的半乳糖苷键，不会被乳糖不耐受人群的肠道菌群分解产生气体，因此更适合用于乳糖不耐受患者专用制剂的生产，避免引发腹胀、腹泻等不良反应。

乳糖醇在水中的溶解速度适中，溶解时会吸收少量热量，产生轻微的清凉感，可改善部分药物的苦涩口感；同时其溶解后形成的溶液黏度低，不会影响片剂的崩解与药物的溶出速率，适用于难溶性药物的制剂配方，能提升药物的生物利用度。

在缓释、控释制剂中，乳糖醇可作为骨架材料的辅助成分，通过调节制剂的孔隙率，控制药物的释放速度，实现长效给药的目的。

2. 矫味剂与掩味剂

部分口服药物（如抗生素、中药提取物）具有强烈的苦味或异味，严重影响患者的用药依从性。乳糖醇的甜度约为蔗糖的30%~40%，口感清甜且无后味，能有效掩盖药物的不良风味，同时不会因甜度过高导致患者血糖波动。

在儿科药物制剂中，乳糖醇的低甜度特性更契合儿童的味觉需求，避免高糖辅料引发的龋齿风险；同时其良好的肠道耐受性，可降低儿童用药后出现胃肠道不适的概率。

在口腔速溶片、含片等剂型中，乳糖醇溶解时的清凉感可增强口腔的舒适感，提升用药体验。

3. 冻干制剂的赋形剂

冻干制剂（如注射用粉针剂、口服冻干片）需要添加赋形剂以维持制剂的形态、提升冻干产品的稳定性。乳糖醇的玻璃化转变温度较高，冻干后形成的固体骨架结构致密、不易塌陷，能有效保护药物活性成分；同时其在冻干过程中不易产生冰晶，可减少药物因冰晶损伤导致的活性降低。

与甘露醇相比，乳糖醇的水溶性更好，冻干产品的溶解速度更快，且对药物的吸附作用弱，不会影响药物的溶出与药效发挥，适用于生物制剂（如蛋白类药物、疫苗）的冻干保护。

二、作为功能性药用成分的应用

乳糖醇除了作为辅料，还可直接作为处理用成分，应用于特定疾病的临床处理，核心优势在于其独特的肠道代谢特性。

1. 慢性便秘的处理药物

乳糖醇在人体小肠内几乎不被消化吸收，进入大肠后可被肠道菌群发酵分解，产生短链脂肪酸并释放水分，软化粪便、增加粪便体积，刺激肠道蠕动，从而缓解便秘症状。

与聚乙二醇、乳果糖等传统泻剂相比，乳糖醇的起效温和，不易引发腹痛、腹泻等不良反应，适合慢性便秘患者的长期维持处理；同时其对肠道菌群的影响较小，不会破坏肠道微生态平衡。

乳糖醇的口服吸收少，不会引起血糖波动，因此可安全用于糖尿病合并便秘患者的处理，这是乳果糖等含糖泻剂无法比拟的优势。

2. 肝性脑病的辅助处理药物

肝性脑病的核心病理机制是血氨升高，乳糖醇可通过双重途径降低血氨水平：一是在大肠内发酵产生的酸性物质，可降低肠道pH值，抑制肠道内产氨菌的生长繁殖，减少氨的生成；二是酸性环境可促进肠道内的氨转化为铵离子，铵离子不易被肠道吸收，随粪便排出体外，从而降低血氨浓度，缓解肝性脑病的神经症状。

与乳果糖相比，乳糖醇的甜度更低，患者的依从性更高；且其稳定性更强，储存过程中不易分解变质，适合作为肝性脑病患者的长期辅助处理药物。

3. 特殊医学用途配方食品（FSMP）的功能成分

在针对肠道功能紊乱、糖尿病、肝病等特殊人群的配方食品中，乳糖醇可作为核心功能成分，发挥调节肠道菌群、控制血糖、降低血氨的作用。

针对肠道功能障碍人群的配方食品，乳糖醇可作为益生元，选择性增殖双歧杆菌、乳酸菌等有益菌，增强肠道屏障功能，减少肠道菌群移位的风险。

针对糖尿病患者的配方食品，乳糖醇的低升糖特性可避免血糖波动，同时其益生元作用可改善糖尿病患者的肠道微生态，辅助调节代谢紊乱。

三、在药品应用中的注意事项

1. 剂量控制

作为处理用成分（如便秘、肝性脑病处理）时，需严格遵循临床推荐剂量，过量摄入可能导致腹胀、腹泻等胃肠道不适；作为药用辅料时，添加量需根据制剂类型调整，片剂中一般添加量为10%~30%，胶囊剂中为20%~40%。

2. 人群禁忌

对乳糖醇过敏者禁用；肠梗阻患者、严重的炎症性肠病患者需慎用，避免因肠道蠕动增强引发病情加重。

3. 质量标准

药用乳糖醇需符合药典标准（如《中国药典》《美国药典》），严控重金属、微生物、残留溶剂等杂质含量，确保药品的安全性与有效性；同时需选择高纯度乳糖醇（纯度≥98%），避免杂质对药物稳定性与药效的影响。

乳糖醇凭借其稳定的化学性质、良好的生物相容性及多重生理功能，在药品领域实现了“辅料+功能成分”的双重应用。作为辅料，它可优化制剂的成型性、适口性与稳定性；作为功能成分，它能温和处理慢性便秘、辅助改善肝性脑病，且适用于糖尿病等特殊人群。未来随着制药技术的发展，乳糖醇在缓释制剂、生物制剂冻干保护等领域的应用潜力将进一步被挖掘，为药品研发提供更多选择。

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