乳糖醇在药品领域中的广泛应用

乳糖醇（Lactitol）作为一种难消化的双糖醇，由乳糖经催化氢化制得，凭借温和的生理活性、优异的生物相容性与良好的理化稳定性，在药品领域被广泛用于缓泻药物、药物载体、矫味剂及特殊医学用途配方，尤其在慢性便秘的长期调理、药物制剂的口感优化与稳定性提升中展现出显著优势，以下从核心应用方向、作用机制、配方工艺要点、安全性评估及发展趋势展开系统解析。

一、核心应用方向与作用机制

（一）缓泻药物（主导应用领域）

乳糖醇是慢性便秘处理的常用药物成分，其缓泻作用源于渗透压效应与肠道菌群发酵效应的协同，作用温和且兼具肠道调理功能，区别于刺激性泻药与传统渗透性泻药。

渗透压效应：乳糖醇在胃与小肠内几乎不被消化酶分解，也不被肠道上皮细胞主动吸收，以原型进入大肠后，通过多羟基结构保留肠腔水分，提高肠内容物渗透压，促使肠道外水分进入肠腔，软化粪便并增加粪便体积，刺激肠道蠕动感受器，促进肠道蠕动，缩短粪便停留时间。

菌群发酵效应：乳糖醇可被双歧杆菌、乳酸菌等有益菌群选择性发酵，产生乙酸、丙酸、丁酸等短链脂肪酸（SCFAs）。SCFAs可降低肠腔pH值，抑制大肠杆菌、沙门氏菌等有害菌增殖，调节肠道菌群平衡；其中丁酸作为肠道上皮细胞的主要能量来源，可促进肠道黏膜修复与增殖，增强肠道屏障功能，改善肠道蠕动的长期稳定性，实现“缓解便秘+调理肠道”的双重效果。

该类药物适用于慢性便秘、老年便秘、妊娠期便秘及儿童功能性便秘，起效时间通常为24–48小时，无明显腹痛、电解质紊乱等不良反应，适合长期使用。

（二）药物载体与赋形剂

乳糖醇的多羟基结构可通过氢键与药物分子相互作用，同时兼具良好的水溶性、可压性与低吸湿性（相较于乳糖），在固体制剂与液体制剂中作为载体、填充剂或稳定剂使用。

固体制剂：在口服散剂、颗粒剂、咀嚼片、口崩片中，乳糖醇可作为填充剂与矫味剂，替代部分乳糖、甘露醇，尤其适合乳糖不耐受人群的药物制剂；其良好的可压性可改善片剂的成型性，减少黏冲问题，同时提升片剂的崩解与溶出性能。例如在益生菌咀嚼片中，乳糖醇既作为填充剂，又可作为益生菌的碳源，促进益生菌在储存与肠道内的存活。

液体制剂：在口服液、混悬剂中，乳糖醇可作为助悬剂与稳定剂，通过氢键作用增加体系黏度，防止药物颗粒沉降；同时作为矫味剂，改善药物的苦味或异味，提升患者服药依从性。例如在儿童用抗生素口服液中，乳糖醇可替代蔗糖，既调节口感，又避免血糖波动，适配儿童的特殊生理需求。

（三）特殊医学用途配方与营养补充剂

乳糖醇适用于糖尿病患者、肥胖人群及肠道功能紊乱患者的特殊医学用途配方，作为低热量、低升糖指数的营养成分与肠道调理剂。

糖尿病专用配方：乳糖醇的升糖指数极低，不会引发血糖剧烈波动，可作为配方中的甜味来源，同时调节肠道功能，缓解糖尿病患者常见的便秘问题。

术后康复与肠内营养配方：在肠内营养制剂中添加乳糖醇，可促进肠道菌群恢复，增强肠道屏障功能，减少术后感染风险，同时改善营养制剂的口感，提升患者接受度。

（四）矫味剂与掩味剂

乳糖醇具有清爽的甜味，甜度约为蔗糖的30%–40%，无后苦味，且对热与酸具有一定稳定性，在药品制剂中作为天然矫味剂，用于掩蔽药物的苦味、辛辣味或异味，尤其适合儿童、老年及吞咽困难患者的药物制剂。例如在中药提取物口服液、抗生素颗粒剂中，乳糖醇可协同甜菊糖苷、甘草提取物等，显著改善制剂口感，提高服药依从性。

二、药品制剂的配方与工艺要点

（一）缓泻药物制剂（主流剂型与配方）

1. 口服散剂/颗粒剂（常用剂型）

配方设计：乳糖醇为主药（含量≥80%），添加少量麦芽糊精作为填充剂改善流动性，甜菊糖苷作为矫味剂，硬脂酸镁作为抗结剂；复配益生菌（如双歧杆菌三联活菌，1×10⁸CFU/剂量单位）或膳食纤维（如菊糖，5%–10%）可增强肠道调理效果。

工艺要点：采用干法混合工艺，避免高温与水分影响乳糖醇稳定性；颗粒剂可通过湿法制粒（控制水分≤5%，干燥温度≤60℃）制备，确保颗粒均匀、流动性好；剂量设计：成人每日10–20g，分1–2次温水冲服；儿童（3–12岁）每日5–10g，分2次服用，起效时间24–48小时。

2. 口服溶液剂

配方设计：乳糖醇浓度10%–20%，添加山梨酸钾（0.05%–0.1%）作为防腐剂，控制pH值5.0–7.0避免乳糖醇水解，复配少量低聚果糖提升缓泻效果。

工艺要点：常温搅拌溶解，避免高温煮沸；灌装后采用巴氏杀菌（85–90℃，15–20分钟），确保无菌性；适用于吞咽困难的老年患者与儿童，成人每日100–200mL（含乳糖醇10–20 g）。

3. 咀嚼片/口崩片

配方设计：乳糖醇含量50%–70%，添加微晶纤维素作为填充剂，交联聚维酮作为崩解剂，硬脂酸镁作为润滑剂。

工艺要点：直接压片工艺制备，控制压片压力确保片剂硬度适中；口崩片需优化崩解剂用量，确保在口腔内快速崩解，无需用水送服，提升服药便利性。

（二）药物载体与制剂辅助成分的工艺优化

固体制剂：乳糖醇与药物混合时，需控制环境湿度≤60%，避免吸潮导致物料结块；压片时控制压力与速度，确保片剂崩解时限与溶出度符合标准。

液体制剂：乳糖醇溶解后需过滤去除杂质，确保制剂澄清；与其他成分复配时，需避免与强酸性物质（pH<3）或强氧化剂共存，防止乳糖醇水解或氧化。

三、安全性评估与注意事项

（一）安全性数据与剂量范围

乳糖醇的安全性已得到广泛验证，在推荐剂量下几乎无不良反应，适合长期使用。

急性毒性：口服LD₅₀在大鼠中>20g/kg，属实际无毒级；

长期毒性：长期服用（每日10–20g，持续6个月以上）对肝肾功能、电解质水平无明显影响；

特殊人群：妊娠期、哺乳期女性及儿童（3岁以上）均可安全使用，无致畸或致突变风险。

（二）常见不良反应与控制策略

过量服用（每日>30g）可能导致腹胀、腹泻、排气增多等胃肠道不适，通常在减少剂量后可自行缓解。控制策略包括：

·从小剂量开始服用（如成人每日10g，儿童每日5g），根据排便情况逐步调整剂量；

·避免与其他渗透性泻药（如乳果糖、聚乙二醇）同时使用，防止不良反应叠加；

·对于肠道敏感人群，建议在饭后服用，减少对胃肠道的刺激。

（三）禁忌与合规性要求

禁忌：对乳糖醇过敏者禁用；肠梗阻患者禁用；

合规性：需符合各国药品法规，如中国《药典》、美国FDA、欧盟EMA标准，确保原料纯度（≥98%）、杂质含量（如还原糖、重金属）符合药品级要求；药品标签需明确标注适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

四、未来发展趋势

多功能复合制剂开发：结合乳糖醇的缓泻与肠道调理功能，开发与益生菌、膳食纤维、中药提取物的复合制剂，用于慢性便秘、肠道菌群紊乱的协同处理；

精准剂型设计：针对特殊人群（如吞咽困难的老年患者、儿童），开发口崩片、混悬剂等便捷剂型；

药物递送系统应用：利用乳糖醇的多羟基结构，开发乳糖醇基纳米载体，用于药物的靶向递送与控释释放；

特殊医学用途配方拓展：拓展在糖尿病、肥胖、术后康复等特殊医学用途配方中的应用，满足不同患者的个性化需求。

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